滄州-藥用微晶纖維素-制劑制藥

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 九、栓劑基質

      栓劑基質為制造直腸栓劑和陰道栓劑的基質。常用栓劑基質包括：油脂性基質，如可可豆脂、半合成椰油酯、半合成或全合成脂肪酸甘油酯等；水溶性基質，如甘油明膠、聚乙二醇、泊洛沙姆等。

      栓劑應在略低于體溫（37℃）下融化或溶解而釋放藥物，其釋放機制為溶蝕或擴散分配。高熔點脂肪栓劑基質在體溫條件下應融化。水溶性基質應能夠溶解或分散于水性介質中，藥物釋放機制是溶蝕和擴散機制。

      栓劑基質最重要的物理性質便是它的融程。一般來說，栓劑基質的融程在27～45℃。然而，單一栓劑基質的融程較窄，通常在2～3℃之間。基質融程的選擇應考慮其他處方成分對最終產品融程的影響。

      高熔點親脂性栓劑基質是半合成的長鏈脂肪酸甘油三酯的混合物，包括單甘油酯、雙甘油酯，也可能存在乙氧化脂肪酸。根據基質的融程、羥值、酸值、碘值、凝固點和皂化值，可將基質分為不同的級別。

      親水性栓劑基質通常是親水性半固體材料的混合物，在室溫條件下為固體，而當用于使用者時，藥物會通過基質的熔融、溶蝕和溶出機制而釋放出來。相對于高熔點栓劑基質，親水性栓劑基質有更多羥基和其他親水性基團。聚乙二醇為一種親水性基質，具有合適的融化和溶解行為。

      因此，栓劑基質的功能性指標可參考通則0107、0612和通則0613、0713等。

      十、助懸劑和（或）增稠劑

      在藥物制劑中，助懸劑和（或）增稠劑用于穩定分散系統（例如混懸劑或乳劑），其機制為減少溶質或顆粒運動的速率，或降低液體制劑的流動性。

      助懸劑、增稠劑穩定分散體系或增稠效應有多種機制。常見的是大分子鏈或細黏土束縛溶劑導致黏度增加和層流中斷。其余包括制劑中的輔料分子或顆粒形成三維結構的凝膠，和大分子或礦物質吸附于分散顆粒或液滴表面產生的立體作用。每種機制（黏度增加，凝膠形成或立體穩定性）是輔料流變學特性的體現，由于輔料的分子量大和粒徑較大，其流變學的性質為非牛頓流體。此類輔料的分散體表現出一定的黏彈性。